работаем 24 / 7
115191, Москва, Духовской переулок, 22Б как добраться?
Акция

Эрлотиниб — применение и показания

115191, Москва, Духовской переулок, 22Б

Эрлотиниб (Erlotinib) — это противоопухолевый препарат из группы ингибиторов протеинкиназ. Он оказывает свой эффект посредством воздействия на рецепторы эпидермального фактора роста (EGFR), которые в избытке экспрессируются при различных видах рака, а также присутствуют и на мембранах нормальных клеток. В результате блокируется передача сигнала, и опухолевая клетка погибает. Эрлотиниб, как и любой другой противоопухолевый препарат, обладает побочным действием и требует индивидуального подхода при назначении.

Показания и противопоказания к применению

Назначение ингибиторов EGFR имеет смысл при тех видах рака, для которых характерны специфические мутации в одноименном гене. К таким заболеваниям относится, например, немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ). Эрлотиниб применяется в качестве первой линии лечения при выполнении следующих условий:

  • Наличие мутаций в гене EGFR.
  • НМРЛ с метастазами в регионарных лимфоузлах (III стадия).
  • НМРЛ с метастазами в отдаленных органах (IV стадия).

Эрлотиниб можно назначать в качестве поддерживающей терапии в описанных выше случаях, но только при условии, что пациенту ранее было проведено 4 курса химиотерапии препаратами платины. Еще одно показание — местно распространенный или метастатический НМРЛ у тех пациентов, у которых предпринимались попытки лечения противоопухолевыми препаратами из других групп, но удовлетворительного эффекта от терапии получено не было.

Кроме того, эрлотиниб может применяться в сочетании с гемцитабином при лечении местно распространенных, нерезектабельных или метастатических злокачественных опухолей поджелудочной железы. Стоит отметить, что существуют данные, согласно которым при местно распространенном раке поджелудочной железы применение эрлотиниба не позволяет достичь увеличения общей выживаемости.

Среди противопоказаний отмечается беременность и период грудного вскармливания, аллергические реакции на компоненты препарата, почечная и печеночная недостаточность тяжелой степени, несовершеннолетний возраст.

Врач должен с осторожностью назначать эрлотиниб в следующих случаях:

  • У пациента выявлены генетические заболевания.
  • При одновременном приеме с препаратами, которые ингибируют или стимулируют активность цитохрома Р450.
  • Наличие у пациента язв желудка или 12-перстной кишки.
  • Пациент уже принимает нестероидные противовоспалительные (НПВП), гормоны и др.
  • При приеме противоопухолевых препаратов, относящихся к группе таксанов.

С осторожностью препарат назначается активным курильщикам по причине изменения клиренса и экспозиции действующего вещества у данной категории пациентов, что приводит к увеличению токсичности и уменьшению эффективности лечения на 50-60%.

Дозы эрлотиниба

Препарат принимают ежедневно, однократно, как минимум за один час до еды, либо через два часа после еды. Перед началом лечения рекомендуется определить мутацию в гене EGFR у тех пациентов, которые ранее не проходили химиотерапию.

Рекомендуемые суточные дозы зависят от заболевания:

  1. С целью лечения НМРЛ, эрлотиниб назначается в максимальной дозировке — 150 мг. Если эффекта от терапии не наблюдается, то целесообразно отменить препарат.
  2. С целью лечения злокачественных новообразований поджелудочной железы эрлотиниб применяется в дозировке 100 мг в сочетании с гемцитабином (который назначается согласно инструкции). При неэффективности терапии, целесообразна отмена эрлотиниба и назначение другой схемы.

Режим приема и дозирования препарата может изменяться при нарушении функций различных органов.

При печеночной недостаточности необходимо назначать эрлотиниб с осторожностью, несмотря на то, что экспозиция препарата у данной категории пациентов не отличается от тех, у кого не выявлено нарушений функции печени. Тяжелая печеночная недостаточность является абсолютным противопоказанием к приему эрлотиниба.

Если компенсированная и субкомпенсированная почечная недостаточность не требует корректировки дозы препарата, то при декомпенсированной лечение эрлотинибом противопоказано.

Нежелательные явления

Препарат влияет как на опухолевые, так и на нормальные клетки, поэтому во время его приема часто развиваются следующие побочные эффекты:

  • Стоматит, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, тошнота, рвота, боль в области живота.
  • Диарея, дегидратация (обезвоживание), нарушение электролитного баланса. Возникает приблизительно в половине случаев.
  • Отсутствие аппетита (анорексия).
  • Повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), нарушение функции печени.
  • Конъюнктивит и кератит.
  • Одышка, кровотечение из носа, кашель.
  • Сыпь, зуд, сухость кожных покровов, выпадение волос.
  • Головная боль.
  • Депрессия.
  • Почечная недостаточность, протеинурия.
  • Повышение температуры тела.
  • Быстрая утомляемость и др.

Среди редких побочных эффектов отмечаются: нефрит, расслоение ногтей, увеит, печеночная недостаточность, описаны случаи перфорации ЖКТ и др.

Особые рекомендации по применению

У некоторых пациентов во время приема эрлотиниба развивались различные заболевания легких — пневмония, альвеолит, фиброз легких и др. Как правило, данные болезни являлись следствием опухолевого процесса, ранее проведенной химиотерапии или лучевой терапии. Если на фоне приема эрлотиниба возникают описанные выше состояния, то прием препарата рекомендуется приостановить до тех пор, пока не будет установлена причина данных нарушений.

При назначении эрлотиниба, в редких случаях развивалась печеночная недостаточность и гепатит, которые иногда приводили к смерти пациента. Для того чтобы вовремя выявить данные заболевания, необходимо на всем протяжении лечения контролировать уровень печеночных ферментов. В случае возникновения признаков поражения печени, лечение с должно быть пересмотрено.

Прием эрлотиниба сопровождается повышенным риском развития перфорации ЖКТ. Данное осложнение развивается редко, но может приводить к смерти. Особую группу составляют пациенты, которые одновременно принимают НПВП, антиангиогенные или другие препараты, негативно влияющие на слизистую ЖКТ. В случае возникновения перфорации, необходима срочная госпитализация пациента и пересмотр схемы лечения.

В случае передозировки, показана симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Эрлотиниб метаболизируется ферментами семейства Р450, поэтому при одновременном применении совместно с препаратами, которые влияют на систему цитохрома Р450, врач должен учитывать ряд факторов:

  1. Ингибиторы цитохрома Р450 препятствуют метаболизму эрлотиниба в плазме, что сопряжено с увеличением его токсического влияния на организм. Поэтому одновременно назначать такие препараты необходимо только в случае острой необходимости.
  2. Активаторы цитохрома Р450, наоборот, снижают концентрацию эрлотиниба в плазме и ускоряют его метаболизм, что в итоге приводит к недостаточной эффективности лечения и вынуждает повышать дозу. Если возникает крайняя необходимость одновременно принимать данные препараты, то дозу эрлотиниба рекомендуется повысить до 300 мг в сутки. При этом состояние пациента должно регулярно контролироваться.
  3. Необходимо разграничивать прием эрлотиниба и препаратов, которые могут изменять рН верхних отделов ЖКТ (чаще всего, это ингибиторы протонной помпы, блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов и др.). В частности, допускается прием эрлотиниба либо за два часа до, либо спустя 10 часов после препаратов из указанных групп.
  4. Одновременный прием эрлотиниба и производных кумарина повышает риск развития кровотечений, которые могут представлять угрозу для жизни пациента.

При назначении эрлотиниба курящим пациентам, необходимо проинформировать их о необходимости отказа от этой вредной привычки, так как эффективность лечения в этом случае будет заметно ниже.

Исследования

Перед назначением эрлотиниба важно определить статус гена EGFR. При этом необходимо применять проверенные и достоверные методы диагностики, которые минимизируют риск получения ложноположительных и ложноотрицательных результатов.

Специалисты предупреждают, что препарат неэффективен при отсутствии активирующих мутаций в гене EGFR. Такой вывод был сделан после проведения рандомизированного двойного слепого плацебоконтролируемого исследования. В нем принимали участие пациенты с распространенным немелкоклеточным раком легкого, у которых не было выявлено мутаций в гене EGFR и у которых отмечалось прогрессирование заболевания после проведенной химиотерапии. По итогам исследования было установлено, что выживаемость в группе, которая получала эрлотиниб, не отличается от выживаемости в группе, которая получала плацебо. Следовательно, соотношение риска и пользы при назначении препарата без соответствующих мутаций в гене EGFR было расценено как неблагоприятное.

Эрлотиниб выпускается в таблетках по 100 и 150 мг. В одном блистере содержится 10 таблеток, в упаковке — 3 блистера. Ориентировочная стоимость за одну упаковку — 165 000-200 000 рублей.

Запись на консультацию круглосуточно

----------

Лечение пациентов проводится в соответствии со стандартами и рекомендациями наиболее авторитетных онкологических сообществ. Европейская клиника является партнёром Фонда борьбы с раком. ВНИМАНИЮ ПАЦИЕНТОВ: Рекомендации по лечению даются только после консультации у специалиста. Ваши персональные данные обрабатываются на сайте в целях его корректного функционирования. Если вы не согласны с обработкой ваших персональных данных, просим вас покинуть сайт. Оставаясь на сайте, вы даёте согласие на обработку ваших персональных данных.

1 2

Политика конфиденциальности © ООО «Центр инновационных медицинских технологий». 2012 - 2019
Товарный знак зарегистрирован. Все права защищены. Незаконное использование преследуется по закону.

Прикрепить файл
Спасибо, мы свяжемся с вами в ближайшее время!

Нажимая на кнопку "Отправить", я даю согласие на обработку персональных данных

Нажимая на кнопку "Отправить", я даю согласие на обработку персональных данных

Нажимая на кнопку "Отправить", я даю согласие на обработку персональных данных

Внимание! Акция «Второе мнение: пересмотр стекол и блоков»

Экспертное мнение опытного онколога с пересмотром морфологического диагноза, включая повторный прием.

Цена со скидкой

4900

за комплекс

Обычная
цена 12500

Акция действует до 31 октября включительно.

Нажимая на кнопку "Записаться", я даю согласие на обработку персональных данных

Как доехать