Ученые, наконец, после тридцати с лишним лет попыток синтезировали новый мощный противоопухолевый препарат. Это событие названо «беспрецедентным достижением».
Название нового соединения — галихондрин (halichondrin). Впервые ученые обнаружили его 33 года назад в организме морской губки Halichondria okadai. Но проблема в том, что в губках этого вещества содержится очень мало — явно недостаточно для того, чтобы полноценно оценить его противоопухолевое действие, фармакологические свойства и биологические эффекты.
Когда стало понятно, что галихондрин может работать как противоопухолевый препарат, он получил кодовое название E7130, и ученые стали предпринимать попытки по его искусственному синтезу. Однако, молекула имеет сложное строение, и воссоздать ее в лаборатории оказалось совсем непросто.
Например, молекула галихондрина имеет 31 хиральный центр: это означает, что ее синтез может пойти четырьмя миллиардами разных «неправильных» путей. В живых клетках производство E7130 в небольших количествах влияет на работу микротрубочек, которые важны для клеточного деления.
Один из соавторов исследования, Такаши Ова (Takashi Owa), отмечает:
Из-за уникальной структуры молекулы галихондрина многие коллеги заинтересовались механизмами его действия. Хотелось провести клинические исследования, но нехватка соединения стала препятствием. Проблема сохранялась более 30 лет.
Теперь ученые смогли решить эту сложную задачу и синтезировали E7130. Они получили более 10 граммов вещества с чистотой более 99,8%.
Интеллектуальная собственность https://www.euroonco.ru
«Беспрецедентное достижение»
На самом деле ученым под руководством профессора Йошито Киши (Yoshito Kishi) из Гарвардского университета в Кембридже (США) впервые удалось синтезировать галихондрин еще в 1992 году. В 2010 году появилась «упрощенная» версия препарата под названием эрибулин, для лечения рака молочной железы и липосаркомы.
Однако, в те времена не шло речи о создании такого количества препарата, которое можно измерить хотя бы граммами. Теперь технологии органического синтеза позволили создать E7130 в достаточно больших количествах. Если раньше немалых усилий стоило получение одного миллиграмма галихондрина, то теперь у исследователей есть 10 граммов. И можно сделать еще.
Теперь можно смело планировать клинические испытания.
Механизм действия галихондрина состоит в том, что он влияет на микроокружение опухоли и активирует CD31-позитивные внутриопухолевые эндотелиальные клетки. Эти эффекты и помогают бороться с раком.
Мы в Европейской клинике постоянно следим за появлением инновационных противоопухолевых препаратов и стараемся внедрять их в свою практику сразу после того, как они прошли необходимые испытания и лицензирование в России. У нас есть все возможности, чтобы помочь онкологическим больным с разными стадиями рака. Свяжитесь с нами:
Источник: medicalnewstoday.com
Читайте также:
круглосуточно
и событий клиники
